Modafinil

Modafinil er et lengevirkende sentralstimulerende legemiddel som i Norge forskrives under merkenavnet Modiodal ® til personer med narkolepsi. Det brukes også av militæret i flere land til å motvirke søvnunderskudd hos soldater, piloter og kirurger. Den mer potente enantiomeren armodafinil forskrives under merkenavnet Nuvigil ®.

Modafinil brukes sjelden som rusmiddel, da det har en lite rekreasjonell rusvirkning, og avhengighetsrisikoen antas å være lav. Derimot brukes det illegalt av mange for forbedret yteevne og hukommelse ved arbeid og studier. Modafinil regnes ikke som narkotika eller dopingmiddel i strafferettslig forstand, men står på WADAs liste over forbudte dopingmidler i idretten.

Les våre 10 generelle rusvettregler. I tillegg bør du være bevisst på følgende:

• Vær varsom med modafinil hvis du hjerteproblemer eller høyt blodtrykk.

• Hvis du har kjøpt modafinil illegalt, bør du forsikre deg om at det er modafinil. Du kan bruke en analysetjeneste som Energy Control eller vår gratistjeneste i Oslo.

• Unngå helst å bruke mer enn 200 milligram per dose og 400 milligram per døgn.

• Unngå å ta modafinil sent på dagen hvis du har planer om å sove til normal tid.

• Unngå å kombinere modafinil med andre sentralstimulerende, og begrens koffeininntaket.

• Unngå helst å ta modafinil hvis du er nødt til å fungere sosialt, med mindre du har mye erfaring med hvordan det påvirker deg og vet at det går fint.

Rusopplysningen bruker en femtrinns risikoskala med verdier fra "svært lav" til "svært høy" innen seks kategorier: 1. Akutt dødelighet. 2. Skadelighet over tid. 3. Avhengighet. 4. Kognitive problemer. 5. Uønskede hendelser. 6. Interaksjoner.

Verdiene er basert på en skjønnsmessig helhetsvurdering av tilgjengelig kunnskap og må kun ses som veiledende. De er også relative, slik at "svært lav risiko" ikke betyr at noe er ufarlig. Risikoskalaen tar utgangspunkt i normalindivider; rus- og legemidler som tolereres godt av de aller fleste, kan likevel være farlige for noen. Den tar også utgangspunkt i normal bruk; rusmidler som er skadelige ved en viss type bruk, men sjelden brukes slik, regnes som mindre skadelige enn tilsvarende skadelige rusmidler som ofte brukes slik.

AKUTT DØDELIGHET

⦿⦿⦾⦾⦾ (Lav risiko)

Modafinil antas å være lite dødelig. Det er ikke dokumentert overdosedødsfall som følge av inntak av modafinil, og i ett tilfelle skal en 15 år gammel jente ha inntatt 5 gram virkestoff (50 tabletter) i et selvmordsforsøk uten livstruende komplikasjoner. [1] I et annet tilfelle skal en 17 år gammel jente med sterk eksamensangst ha inntatt 12 gram og overlevd, men blitt innlagt med langvarig psykose. [2]

Modafinil forhøyer imidlertid puls og blodtrykk og kan trolig være farlig for personer med hjerte-karsykdom eller høy slagrisiko. [2]


SKADELIGHET OVER TID

⦿⦿⦾⦾⦾ (Lav risiko)

Modafinil forskrives medisinsk til daglig bruk, er generelt veltolerert og har normalt færre negative kroppslige effekter enn andre sentralstimulerende legemidler. [3]


AVHENGIGHET

⦿⦿⦾⦾⦾ Lav risiko)

Selv om modafinil er sentralstimulerende og gir en viss rus, tyder både dyre- og menneskestudier på at det har et svært lavt avhengighetspotensial. Graden av eufori som kan oppleves ved bruk av modafinil, er tilsynelatende mer lik koffeinrus enn amfetaminrus, og abstinenssymptomer etter daglig bruk ses kun ved svært høye doser. [4,5]


KOGNITIVE PROBLEMER

⦿⦾⦾⦾ (Svært lav risiko)

Modafinil virker i utgangspunktet kognitivt skjerpende og brukes i militæret til å motvirke søvnunderskudd hos soldater, piloter og kirurger [10]. De gunstige effektene er imidlertid mest uttalt ved søvnunderskudd, og forskere innen militærmedisin anbefaler i dag at militært personell ikke bruker modafinil hvis de er uthvilt. [6]

Noen eldre studier tyder på at modafinil forbedrer kognitiv fungering også ellers, med antydning til størst effekt for dem som har dårligst utgangspunkt. [7] Dette er dog mer omstridt i dag [8]. Derimot er det mye som tyder på at modafinil beskytter hjernen mot inflammasjon ved skader og visse nevrologiske sykdommer. [9]


UØNSKEDE HENDELSER

⦿⦿⦿⦾⦾ (Moderat risiko)

Da modafinil i utgangspunktet er kognitivt skjerpende, er det lav risiko for uønskede hendelser under påvirkning av modafinil. Merk likevel at modafinil kan gi økt sexlyst hos noen, og hyperseksualitet er rapportert som bivirkning i sjeldne tilfeller. [11,12]

En mer reell risiko ved bruk av modafinil er forbigående nedsatt sosial kompetanse, da man kan bli utålmodig i samtaler eller uinteressert i interaksjoner med andre mens man er påvirket. Dette er imidlertid individ- og doseavhengig.


INTERAKSJONER

⦿⦿⦾⦾⦾ (Lav risiko)

Modafinil har ingen kjente interaksjoner med andre rusmidler som er spesielt farlige, men kombinasjon med andre sentralstimulerende bør helst unngås, i hvert fall ved høye doser.

Se Felleskatalogen for en fullstendig oversikt over interaksjoner med andre legemidler.

DOSERING OG INNTAKSMÅTE

Modafinil inntas oralt, og en normal dose ligger mellom 100 og 200 milligram. Det anbefales at man ikke overstiger 400 milligram per dag. Enantiomeren armodafinil (Nuvigil ®) er cirka en tredjedel mer potent enn modafinil, slik at 100 milligram armodafinil tilsvarer cirka 150 milligram modafinil. [13]

VIRKEMEKANISME

I likhet med mange sentralstimulerende, forhøyer modafinil nivåene av dopamin, noradrenalin og serotonin i hjernen. Det har imidlertid en mer beskjeden effekt enn amfetamin og kokain og hemmer tilsynelatende bare gjenopptak av signalstoffene uten å stimulere til økt utskillelse. I tillegg påvirker modafinil hypokretin-, histamin-, glutamat og alfa-adrenerge reseptorer, som alle har betydning for våkenhet. [3]

VARIGHET

Modafinil har en halveringstid på 12-15 timer, og virkningen kan vare like lenge. [2]

RUSVIRKNING

Modafinil gir en sentralstimulerende rus som først og fremst kjennetegnes av en følelse av våkenhet, oppmerksomhet og mental klarhet. Rusopplevelsen medfører normalt vesentlig mindre eufori og velbehag enn man kan oppleve ved bruk av klassiske sentralstimulerende som amfetamin, kokain eller metylfenidat og er mer sammenliknbar med koffeinrus. [4]

BIVIRKNINGER

Modafinil har flere av de samme bivirkningene som andre sentralstimulerende, inkludert forhøyet puls, forhøyet blodtrykk og munntørrhet. Andre bivirkninger som ofte kan oppleves i mild grad, er hodepine, magebesvær, ryggsmerter, angst, kvalme, søvnforstyrrelser, svimmelhet og tett nese. [2]


Noen få personer har utviklet Stevens-Johnsons syndrom ved bruk av modafinil, tilsynelatende som en reaksjon på stoffet. Dette er en tilstand som innebærer kraftige utslett og nekrose i huden og kan være dødelig uten riktig behandling. [14] Allergiske reaksjoner kan også forekomme i sjeldne tilfeller. [2]

Modafinil regnes ikke som narkotika i Norge og står heller ikke på listen i straffelovens forskrift om hva som skal anses som dopingmidler. Derimot står det på WADAs liste over stoffer som regnes som forbudte dopingmidler i idretten, slik at bruk uten resept i organisert idrett kan medføre utestengelse. Merk at adrafinil – et legemiddel som virker ved å omdannes til modafinil i kroppen – også er oppført på den strafferettslige dopinglisten og dermed er straffbart å erverve, besitte eller bruke.

Modafinil er likevel et reseptpliktig legemiddel i reseptgruppe A.

Det er straffbart for privatpersoner å innføre et reseptpliktig legemiddel til Norge ved postforsendelse. Dette følger av legemiddelloven § 31, jf. forskrift om tilvirkning og import av legemidler § 3-2 sjette ledd og legemiddelloven § 13 fjerde ledd. Derimot kan man lovlig ta med opptil ett års forbruk av et reseptpliktig legemiddel fra et annet EØS-land – eller tre måneders forbruk fra et land utenfor EØS – så lenge det kan dokumenteres at legemiddelet er lovlig anskaffet i innkjøpslandet og til personlig bruk, og legemiddelet ikke står på narkotikalisten i Norge. Dette følger av § 3-2 første ledd i forskrift om tilvirkning og import av legemidler.

Salg av legemidler, eller produksjon av legemidler ment for salg, er straffbart uten tillatelse fra Helse- og omsorgsdepartementet. Dette følger av legemiddelloven § 31 jf. §§ 13 og 16, samt forskrift om tilvirkning og import av legemidler § 3-2. Produksjon til personlig bruk er derimot ikke lovregulert. All overdragelse (med eller uten betaling) av et reseptpliktig legemiddel kan også straffes etter legemiddelloven § 31 tredje ledd hvis det foreligger "særlig skjerpende omstendigheter". Det fremgår av Ot. prp. 23 (1983-1984) at dette beror på legemiddelets farlighet og avhengighetspotensial og forholdene ellers – for eksempel mengden og om legemiddelet overdras til barn. Det er uklart i hvilken grad denne bestemmelsen rammer overdragelse av mindre mengder til voksne, og den er svært lite brukt i praksis.

Det er i tillegg straffbart etter straffeloven § 334 (mindre heleri) å motta eller skaffe seg en mindre mengde reseptpliktige legemidler til eget bruk hvis man vet eller aksepterer muligheten for at de er blitt ulovlig produsert, importert eller solgt/overdratt – eller at de stammer fra en annen straffbar handling, f. eks. tyveri/underslag.

Ved befatning med en større mengde legemidler med straffbart opphav, kan straffeloven §§ 332 eller 333 (vanlig eller grovt heleri) også bli aktuelle, og man kan da også straffes etter straffeloven § 335 (uaktsomt heleri) for å motta eller skaffe seg legemidler som man burde ha skjønt at stammet fra en straffbar handling. Oppbevarer man legemidler med straffbart opphav for å selge dem, kan straffeloven § 332 antakelig også bli aktuell selv om mengden er liten.

1. Neuman et al. Unsuccessful Suicide Attempt of a 15 Year Old Adolescent with Ingestion of 5000 mg Modafinil. Journal of Clinical Sleep Medicine, 2009.

2. Sousa A & Dinis-Olivera RJ. Pharmacokinetic and pharmacodynamic of the cognitive enhancer modafinil: Relevant clinical and forensic aspects. Substance Abuse, 2020.

3. Murillo-Rodriguez et al. An overview of the clinical uses, pharmacology and safety of modafinil. ACS Chemical Neuroscience, 2017.

4. Myrick, H. Modafinil: Preclinical, clinical and post-marketing surveillance – A Review of Abuse Liability Issues. Annals of Clinical Psychiatry, 2004.

5. Jasinski, DR. An evaluation of the abuse potential of modafinil using methylphenidate as a reference. Journal of Psychopharmacology, 2000.

6. Van Puyvelde et al. A State-of-the-Art Review on the Use of Modafinil as A Performance-enhancing Drug in the Context of Military Operationality. Military Medicine, 2022.

7. Randall et al. Cognitive effects of modafinil in student volunteers may depend on IQ. Pharmacology Biochemistry and Behavior, 2005.

8. Bowman et al. Not so smart? "Smart" drugs increase the level but decrease the quality of cognitive effort. Neuroscience, 2023.

9. Ozturk et al. Modafinil attenuates the neuroinflammatory response after experimental traumatic brain injury. Journal of Neurosurgical Science, 2023.

10. Parker, R SV & Parker, P. The impact of sleep deprivation in military surgical teams: a systematic review. Journal of the Royal Army Medical Corps, 2016.

11. Yilbas, B. Could Modafinil Be an Option in the Treatment of Sexual Dysfunctions Due to Antidepressant Use in Women? Two Case Reports. Turkish Journal of Psychiatry, 2023.

12. Sancaktar et al. Hypersexuality associated with modafinil use. Psychiatria Danubia, 2023.

13. Tembe et al. Armodafinil versus Modafinil in Patients of Excessive Sleepiness Associated with Shift Work Sleep Disorder: A Randomized Double Blind Multicentric Clinical Trial. Neurology Research International, 2011.

14. Halfinger et al. Stevens-Johnson Syndrome After Armodafinil Use. Journal of Clinical Sleep Medicine, 2018.