Fenibut

Fenibut ble utviklet tidlig på 1960-tallet i Sovjetunionen som legemiddel til bruk mot angst og uro hos astronauter¹. Siden da har det vært tilgjengelig som reseptbelagt legemiddel i mange østeuropeiske land, hvor det er blitt brukt til behandling av angstlidelser, posttraumatisk stresslidelse, depresjon, søvnproblemer, ADHD, stamming, alkoholabstinenser, avhengighetslidelser og spasmer. Fenibut er lite brukt som legemiddel utenfor Øst-Europa, men er lenge blitt brukt rekreasjonelt og solgt som nootropisk kostttilskudd i en rekke land. Det ble oppført på narkotikalisten i Norge i 2023.² I rusgivende doser virker fenibut angstdempende og mildt euforisk, men mindre sløvende enn alkohol og benzodiazepiner. Rusvirkningen kan minne om GHB eller pregabalin, men mye mer langvarig og med større fare for ubehagelig bakrus. Risikoen for avhengighet er antakelig sammenliknbar, og det er dokumentert kraftige abstinenser etter daglig bruk av fenibut over lengre tid. ³

Les våre 10 generelle rusvettregler. I tillegg bør du være bevisst på følgende:

• Kombinér ALDRI fenibut med opioider, GHB/GBL, alkohol, benzodiazepiner, zolpidem eller andre sterke sentraldempende.
• Unngå bruke fenibut dersom du har epilepsi.
• Unngå å bruke fenibut daglig, og vent helst flere dager mellom hver gang. Har du først brukt fenibut daglig i flere uker, bør du trappe ned gradvis.
• Husk at det kan ta lang tid før du merker virkning av fenibut. Vær sikker på at du har fått full virkning før du vurderer å ta mer.
• Unngå å ta fenibut på kvelden hvis du skal jobbe eller kjøre bil neste dag, da virkningen kan sitte i svært lenge.

Rusopplysningen bruker en femtrinns risikoskala med verdier fra "svært lav" til "svært høy" innen seks kategorier: 1. Akutt dødelighet. 2. Giftighet over tid. 3. Avhengighet. 4. Kognitive problemer. 5. Uønskede hendelser. 6. Interaksjoner.

Verdiene er basert på en skjønnsmessig helhetsvurdering av tilgjengelig kunnskap og må kun ses som veiledende. De er også relative, slik at "svært lav risiko" ikke betyr at noe er ufarlig. Risikoskalaen tar utgangspunkt i normalindivider; rus- og legemidler som tolereres godt av de aller fleste, kan likevel være farlige for noen. Den tar også utgangspunkt i normal bruk; rusmidler som er skadelige ved en viss type bruk, men sjelden brukes slik, regnes som mindre skadelige enn tilsvarende skadelige rusmidler som ofte brukes slik.

AKUTT DØDELIGHET

⦿⦿⦾⦾⦾ (Lav risiko)

Fenibut er relativt lite overdosefarlig så lenge det ikke kombineres med andre sentraldempende. Behandlingskrevende overdoser har likevel forekommet ved daglig bruk av doser på 3-4 gram, typisk hos brukere som måttet øke dosene på grunn av toleranse for rusvirkningen ^{5,4, 7}. Dyrestudier med mus og rotter tyder på at LD₅₀ (dosen som tar livet av halvparten av forsøksdyrene) for fenibut ligger omkring 800 milligram per kilo kroppsvekt ¹.

SKADELIGHET OVER TID

⦿⦿⦿⦾⦾ (Moderat risiko)

Fenibut er generelt lite giftig for kroppens organer. Kunnskap om stoffer med liknende virkemekanisme tilsier imidlertid at hyppig bruk over lang tid i høye doser kan ha negative kardiovaskulære effekter i form av forhøyet blodtrykk, hjertebank og i verste fall farlige hjerterytmeforstyrrelser ⁶.

AVHENGIGHET

⦿⦿⦿⦾⦾ (Moderat risiko)

Brukere av fenibut melder om toleranseutvikling etter én til to ukers daglig bruk ⁷. Likheten i virkemekanisme mellom fenibut og stoffer som pregabalin og GHB tilsier et visst avhengighetspotensial, og enkelte har fått kraftige abstinenser etter brått avsluttet daglig bruk ³.

KOGNITIVE PROBLEMER

⦿⦿⦿⦾⦾ (Moderat risiko)

Lave doser fenibut kan oppleves mildt stimulerende eller skjerpende, og sporadisk eller kortvarig bruk i moderate doser er trolig ikke forbundet med kognitive problemer. Daglig bruk over lengre tid kan derimot forhøye risikoen for psykose, og man vet lite om andre langtidsvirkninger av slikt bruk 8.


UØNSKEDE HENDELSER

⦿⦿⦿⦾⦾ (Moderat risiko)

Siden fenibut kan være søvndyssende i høye doser, kan det gjøre brukeren sårbar for overgrep, ran eller andre former for utnyttelse. Fenibut påvirker også koordinasjon og motorikk, hvilket kan føre til ulykker og fallskader. Man bør derfor ikke bruke fenibut på utrygge steder eller med personer man ikke er trygg på. Personer med epilepsi bør være svært forsiktige med fenibut, både fordi det kan påvirke effekten av epilepsimedisiner og fordi abstinens etter daglig bruk og bakrus etter bruk av høye doser kan utløse epileptiske anfall ⁹.


INTERAKSJONER

⦿⦿⦾⦾⦾ (Lav risiko)

Fenibut må aldri brukes sammen med sterke sentraldempende som opioider, alkohol, GHB/GBL, benzodiazepiner eller z-hypnotika. Det bør heller ikke kombineres med trisykliske antidepressiva. Mistenker man at en bevisstløs person har fått i seg både phenibut og et annet sentraldempende stoff, skal man ringe 113 umiddelbart.

FORMAT

Fenibut forekommer oftest som pulver, tabletter eller kapsler til oral bruk^3,10. Mange av produktene som selges som fenibut på utenlandske nettsider, er regulert som kosttilskudd med sterkt varierende kvalitetskontroll. Uavhengige analyser har vist at innholdet av fenibut i én porsjon av disse produktene kan variere fra 0 til 1000 milligram¹¹. Det er derfor viktig å undersøke et produkt grundig før kjøp, og det anbefales også å bruke vår analysetjeneste.

INNTAKSMÅTE

Vannligste inntaksmåte er svelging av piller eller kapsler, eventuelt pulver oppløst i vann. Fenibut i pulverform kan også sniffes eller inntas via endetarmen ¹⁰.

DOSERING

En vanlig dose fenibut i medisinsk behandling ligger omkring 250-500 milligram oralt tre ganger per dag i inntil 2-3 uker^1,12.

For mild kognitiv stimulering brukes heller doser omkring 200-300 milligram per dag inntil1-3 ganger i uken¹³.

Ved bruk av fenibut som rusmiddel, benyttes gjerne enkeltdoser i størrelsesordenen 500-1000 milligram eller mer. En gjennomgang av brukerrapporter fra seks ulike nettfora fant at gjennomsnittlig dose var 2500 milligram, hvilket er langt høyere enn anbefalt, men en del av disse brukerne hadde trolig utviklet betydelig toleranse¹⁰.

VIRKEMEKANISME

Fenibut har betydelige kjemiske likhetsrekk med signalstoffet GABA (gamma-aminobutyrsyre), og det ble opprinnelig utviklet som en analog av GABA med lengre virketid og evne til å krysse blod-hjerne-barrieren. I motsetning til typiske GABAerge rusmidler som alkohol og benzodiazepiner, har fenibut ingen nevneverdig aktivitet ved GABA_A-reseptorene i hjernen. I stedet virker det primært ved GABA_B-reseptorene, i likhet med GHB og baklofen¹. Det binder seg i tillegg til α2δ-proteiner på spenningsstyrte kalsiumionekanaler i hjernen, i likhet med pregabalin og gabapentin ³. Dette antas å ha en indirekte sentraldempende effekt ved at hjernen skiller ut mindre av de sentralstimulerende signalstoffene noradrenalin, glutamat og substans P.

VARIGHET

Ved oralt inntak kan det ta inntil 3 timer før rusen merkes, mens det ved inntak gjennom slimhinnene (nese eller endetarm) kan ta så lite som 20 minutter¹². Førstegangsbrukere bør være oppmerksomme på den lange ventetiden og ikke ta mer selv om forventet effekt uteblir etter et par timer. Rusvirkninge vil være på sitt sterkeste først etter omtrent 4-6 timer og avtar deretter gradvis. Halveringstiden er cirka 5 timer, og rusvirkningen vil normalt være helt over etter 24 timer¹.

RUSVIRKNING

Rusvirkningen av fenibut er doseavhengig. Lavere doser oppleves mildt stimulerende, men også angstdempende, og mange opplever bedret humør og libido^1,13. Ved høyere doser er effekten mer angstdempende og beroligende, eventuelt også søvndyssende og muskelavslappende ^10,14. Fenibut svekker hemninger og impulskontroll, slik at man kan bli mer ukritisk og uforsiktig. I likhet med GHB, opplever mange at fenibut gir en rus som kan minne litt om alkohol, men er mindre kognitivt sløvende og gjør brukeren roligere og mer prososial enn alkoholrus.

BIVIRKNINGER

Fenibut har i kliniske studier vist seg å være relativt godt tolerert ved bruk av relativt beskjedne doser over korte perioder¹². Sannsynligheten for bivirkninger, og bivirkningenes intensitet, vil imidlertid øke ved bruk av høyere doser og hyppig bruk over lengre tid. Noen av de vanligste bivirkningene ved inntak av større mengder er kvalme, hodepine, irritabilitet, økt blodtrykk, utvidede pupiller og nedsatt respirasjon. Fenibut påvirker også balanse, motorikk og koordinasjon, og det er ikke uvanlig å bli svimmel og ustø av høye doser. Man kan også føle seg «bakfull» neste dag etter bruk av høye doser, selv etter bare én gangs bruk.

Fenibut er oppført på narkotikalisten i narkotikaforskriften og regnes dermed som narkotika i henhold til legemiddelloven § 22. Dette betyr at det er straffbart å bruke, besitte (ha på seg til umiddelbar bruk), tilvirke (produsere), innføre (importere), utføre (eksportere), erverve (anskaffe), oppbevare, sende eller overdra (selge eller gi bort) uten særskilt tillatelse begrunnet i medisinske eller vitenskapelige formål. Dette følger av legemiddelloven § 31 og § 24 og straffeloven § 231.

Det er foreløpig ikke satt faste grenser for hvor mye fenibut en kan oppbevare til eget bruk før det reageres med fengsel, da stoffet ble narkotikaregulert i 2023.

1. Lapin, I. Phenibut (β‐phenyl‐GABA): A tranquilizer and nootropic drug. CNS drug reviews, 2001.

2. Lovdata. Forskrift om narkotika. https://lovdata.no/dokument/SF/forskrift/2013-02-14-199/

3. Jouney, E. A. Phenibut (β-phenyl-γ-aminobutyric acid): an easily obtainable "dietary supplement" with propensities for physical dependence and addiction. Current psychiatry reports, 2019.

4. O'Connell et al. Phenibut, the appearance of another potentially dangerous product in the United States. The American Journal of Medicine, 2014.

5. Wong et al. Analytically confirmed recreational use of Phenibut (β-phenyl-γ-aminobutyric acid) bought over the internet. Clinical Toxicology (Philadelphia), 2016.

6. Li, C., & Sundararajan, K. An uncommon case of phenibut toxicity in an intensive care unit. International Journal of Medical and Pharmaceutical Case Reports, 2015.

7. Penzak, S. R., & Bulloch, M. Phenibut: Review and Pharmacologic Approaches to Treating Withdrawal. Journal of Clinical Pharmacology, 2024.

8. Li et al. Phenibut (β-phenyl-γ-aminobutyric acid) psychosis. American Journal of Therapeutics, 2017.

9. Hardman et al. Acute phenibut withdrawal: a comprehensive literature review and illustrative case report. Bosnian journal of basic medical sciences, 2019.

10. Owen et al. Phenibut (4‐amino‐3‐phenyl‐butyric acid): Availability, prevalence of use, desired effects and acute toxicity. Drug and alcohol review, 2016.

11. Cohen et al. Quantity of phenibut in dietary supplements before and after FDA warnings. Clinical Toxicology, 2022.

12. Kupats et al. Safety and tolerability of the anxiolytic and nootropic drug phenibut: a systematic review of clinical trials and case reports. Pharmacopsychiatry, 2020.

13. Nootropics expert. Phenibut. https://nootropicsexpert.com/phenibut/

14. Wainblat et al. Management of phenibut use disorder and withdrawal in a geriatric patient. The American Journal of Geriatric Psychiatry, 2023.

15. Direktoratet for Medisinske Produkter. Forskrift om endring i forskrift om narkotika. https://lovdata.no/dokument/LTI/forskrift/2023-12-11-2000