Kratom

Kratom (mitragyna speciosa) er en rusgivende plante i kaffefamilien som lenge er blitt brukt som rus- og legemiddel i land som Thailand og Malaysia. Den inneholder mer enn 40 ulike alkaloider, men mitragynin og dets metabolitt 7-hydroksymitragynin har størst betydning for rusvirkningen. Kratom fungerer primært som et opioid, men virker å være mindre avhengighetsskapende enn andre opioider. Det har også milde sentralstimulerende effekter ved lavere doser. I motsetning til opioider flest, har kratom liten innvirkning på pustesenteret selv ved høye doser. Risikoen for farlig respirasjonsdemping er derfor svært lav så lenge kratom ikke kombineres med andre sentraldempende. Kratom står på narkotikalisten i Norge.

Les våre 10 generelle rusvettregler. I tillegg bør du være bevisst på følgende:

• Vær varsom med kratom hvis du har epilepsi eller hjerteproblemer.
• Unngå å kombinere kratom med andre sentraldempende, spesielt alkohol og GHB/GBL.
• Vær varsom med kratom hvis du står på medisiner fast, særlig ved bruk av medisiner som brytes ned av CYP2D6-enzymer.
• Vær varsom med å kombinere kratom med stoffer som senker krampeterskelen, og unngå helst kratom ved nedtrapping eller abstinens fra GABAerge stoffer.
• Hvis du bruker kratom daglig, bør du trappe ned regelmessig for å tilbakestille toleransen og unngå abstinensutvikling.

Rusopplysningen bruker en femtrinns risikoskala med verdier fra "svært lav" til "svært høy" innen seks kategorier: 1. Akutt dødelighet. 2. Giftighet over tid. 3. Avhengighet. 4. Kognitive problemer. 5. Uønskede hendelser. 6. Interaksjoner.

Verdiene er basert på en skjønnsmessig helhetsvurdering av tilgjengelig kunnskap og må kun ses som veiledende. De er også relative, slik at "svært lav risiko" ikke betyr at noe er ufarlig. Risikoskalaen tar utgangspunkt i normalindivider; rus- og legemidler som tolereres godt av de aller fleste, kan likevel være farlige for noen. Den tar også utgangspunkt i normal bruk; rusmidler som er skadelige ved en viss type bruk, men sjelden brukes slik, regnes som mindre skadelige enn tilsvarende skadelige rusmidler som ofte brukes slik.

AKUTT DØDELIGHET

⦿⦾⦾⦾⦾ (Svært lav risiko)

Det er ikke dokumentert overdosedødsfall av kratom uten samtidig bruk av andre rus- eller legemidler [3]. I motsetning til de fleste opioider, har kratom minimal innvirkning på respirasjon [7]. Det er også vanskelig å få i seg farlige mengder av, da det bitre plantematerialet gjør at man lett kaster opp. En gruppe amerikanske forskere kom i 2019 frem til at risikoen for å dø ved bruk av kratom var minst tusen ganger lavere enn risikoen for å dø av morfinliknende opioider [16].

SKADELIGHET OVER TID

⦿⦿⦾⦾⦾ (Lav risiko)

Dyreforsøk tyder på at kratom er forholdsvis lite skadelig for kroppens organer, da daglig administrering av høye doser ikke er forbundet med større lever- eller nyretoksisitet enn man ser ved tilsvarende administrering av morfin [1,3]. Cellestudier tyder likevel på at mitragynin har kardiotoksiske effekter som muligens kan forårsake eller forverre hjerterytmeforstyrrelser [1,6]. Langvarig høyt forbruk kan da være problematisk, og personer med hjerteproblemer bør være særlig varsomme.

AVHENGIGHET

⦿⦿⦿⦾⦾ (Moderat risiko)

Kratom er tilsynelatende mindre avhengighetsskapende enn klassiske opioider. Dette henger trolig sammen med måten virkestoffene i kratom aktiverer opioidreseptorene på, men kan også skyldes annen reseptoraktivitet [10,11]. Avhengighet av kratom forekommer likevel, og brått opphold etter langvarig høyt forbruk kan utløse opioidabstinenser [5]. Disse er imidlertid typisk langt mildere enn de man opplever etter tilsvarende bruk av klassiske opioider.

Kratom brukes av mange som substitutt for heroin eller andre sterke opioider for å døyve abstinenssymptomer [8,11].

KOGNITIVE PROBLEMER

⦿⦿⦾⦾⦾ (Lav risiko)

Det er forsket lite på de langsiktige kognitive effektene av kratom-bruk, men generelt antas opioider å svekke kognitiv fungering i mindre grad enn mange sentraldempende rusmidler. Forskningen som er gjort, tyder på at kratom-brukere ikke har nevneverdig nedsatt kognitiv fungering i forhold til ikke-brukere [9]. Opioider har også generelt en antipsykotisk virkning (bortsett fra ved abstinens), og det spekuleres i at kratom kan ha særegne antipsykotiske virkemekanismer [10]. Samtidig finnes det rapporter om kratom-brukere som har utviklet psykotiske symptomer etter langvarig høyt forbruk, men årsakssammenhengene er her usikre. Muligens kan en eventuell årsakssammenheng med psykose skyldes kratoms sentralstimulerende virkning ved lavere doser og dets bruk til å fremme økt arbeidskapasitet [5].

UØNSKEDE HENDELSER

⦿⦿⦿⦾⦾ (Moderat risiko)

På samme måte som annen opioidrus, kan sterk kratom-rus gjøre brukeren sløv og forhøye risikoen for ulykker. Opioider svekker imidlertid ikke dømmekraften i like stor grad som enkelte andre sentraldempende rusmidler, og høye doser gjør typisk brukeren rolig. Dermed er risikoen for å finne på noe farlig i sterk kratom-rus relativt lav.

Ved bruk av kratom i lavere doser, rapporterer mange en mild sentralstimulerende effekt på linje med kaffe. Dette forhøyer neppe risikoen for ulykker, kanskje heller tvert imot. Det er derimot en viss fare for at de som bruker kratom i sentralstimulerende doser, kan ende opp med å yte over evne som følge av at kombinasjonen av sentralstimulering og smertedemping lar dem jobbe mer [5]. Dette innebærer da samme forhøyede risiko for utbrenthet som ved daglig bruk av andre milde sentralstimulerende og smertestillende, og risikoen forhøyes trolig ytterligere hvis flere stoffer – koffein, ADHD-medisiner, reseptfrie smertestillende – brukes i tillegg.

Noe forskning tyder på at kratom kan senke krampeterskelen, og personer med epilepsi har fått anfall etter bruk av kratom [15].

INTERAKSJONER

⦿⦿⦿⦾⦾ (Moderat risiko)

Siden kratom primært fungerer som et opioid, kan det være farlig å kombinere med sentraldempende rusmidler. Dette gjelder særlig alkohol og GHB/GBL, men også benzodiazepiner, z-hypnotika og gabapentinoider. Risikoen for dødelig overdose er imidlertid trolig lavere ved bruk av kratom enn ved bruk av klassiske opioider.

Kratom bør helst ikke brukes i kombinasjon med stoffer som senker krampeterskelen, da kratom trolig kan utløse epileptiske anfall hos predisponerte individer [15].

Siden kratoms interaksjoner med ulike medisiner ikke er godt kartlagt, bør man generelt være varsom dersom man står på medisiner fast, og da helst ikke bruke kratom regelmessig. Det er dokumentert at kratom hemmer CYPD26, og det bør derfor ikke kombineres med medisiner som brytes ned av dette enzymet [18].

DOSERING

En effektiv dose kratom anslås å ligge mellom 3 og 6-7 gram pulverisert plantemateriale for en gjennomsnittlig bruker, avhengig av om en mild eller sterk virkning ønskes. Personer uten toleranse kan imidlertid oppnå effekt av så lite som 1-2 gram [17].

FORMAT

Kratom fås stort sett som pulverisert plantemateriale, enten i pulverform eller ferdig dosert i kapsler. Vær oppmerksom på at enkelte useriøse kratom-produsenter er blitt tatt i å tilsette syntetiske opioider (vanligvis o-desmetyltramadol) for sterkere virkning. Det er derfor viktig å undersøke hvilke merker og forhandlere som anses seriøse.

INNTAKSMÅTE

Kratom inntas som hovedregel ved svelging, enten i te eller i kapsler. Andre inntaksmåter er lite gunstige, da nedbrytning i leveren er ønskelig for omdannelse av virkestoffet mitragynin til den aktive metabolitten 7-hydroksymitragynin, som står for størstedelen av opioidvirkningen [3, 18].

VIRKEMEKANISME

Selv om kratom-planten inneholder mer enn 40 ulike alkaloider, kan de psykoaktive effektene i hovedsak tilskrives virkestoffet mitragynin og dets aktive metabolitt 7-hydroksymitragynin, som begge er delvise agonister ved μ-opioidreseptorene [1,3]. Dette betyr at de aktiverer reseptorene med et effekttak ved høye doser, slik at farlige effekter som respirasjonsdemping begrenses [4]. I tillegg er μ-reseptorsignalene fra mitragynin og 7-hydroksymitragynin selektive for g-proteiner fremfor β-arrestin. Kombinasjonen av delvis agonisme og fravær av β-arrestinrekruttering kan muligens forklare kratoms helt minimale effekt på respirasjon [7]. Fraværet av β-arrestinrekruttering antas også å medføre at bivirkninger som avhengighet og forstoppelse vil være noe mildere enn ved bruk av andre opioider [10].

Mitragynin og 7-hydroksymitragynin er begge antagonister ved κ- og δ-opioidreseptorene, men bare 7-hydroksymitragynin har nevneverdig affinitet for δ-reseptorene. Det er uklart hvilken betydning aktiviteten ved disse reseptortypene har for kratoms virkningsprofil, ettersom de fleste kontrollerte forsøk er gjort på dyr, og virkestoffenes affinitet for κ- og δ-opioidreseptorene er større hos enkelte forsøksdyr enn hos mennesker [3]. Hverken mitragynin eller 7-hydroksymitragynin virker å ha nevneverdig affinitet for nociceptinreseptorene [14].

Mitragynin har tilsynelatende også adrenerg aktivitet, muligens via positiv allosterisk modulering av a2-adrenerge reseptorer [13]. Det spekuleres i at dette kan bidra til å dempe abstinenssymptomer, da a2-agonisten klonidin brukes til behandling av opioidabstinens [3,10,11]. Dette kan i så fall forklare kratoms tilsynelatende lave avhengighetspotensial sammenhliknet med de fleste opioider, samt rapporter om epileptiske anfall ved bruk av kratom [12,15].

Mitragynin virker muligens også ved adenosin-, dopamin- og serotoninreseptorer og synes å blokkere noen av de samme reseptorene som visse antipsykotika [3,10].

VARIGHET

Ved svelging av kratom merkes virkningen vanligvis innen minutter, og nesten alltid innen en time [17]. Hovedvirkningen varer typisk i 2 til 4 timer.

RUSOPPLEVELSE

Rusen fra kratom oppleves av mange som mildt sentralstimulerende ved lave doser, men ved høyere doser blir virkningen mer som typiske opioider.

BIVIRKNINGER

Kratom er forbundet med mange av de samme bivirkningene som opioider flest, men enkelte (f. eks. forstoppelse), virker å være mindre uttalt ved bruk av kratom enn ved bruk av andre opioider, trolig på grunn av fraværet av β-arrestinaktivitet [3]. Høyt forbruk av kratom over lengre tid kan også føre til mørkere hudfarge [5].

Kratom står på narkotikalisten og regnes dermed som narkotika i henhold til legemiddelloven § 22. Dette betyr at det er straffbart å bruke, besitte (ha på seg til umiddelbar bruk), tilvirke (dyrke), innføre (importere), utføre (eksportere), erverve (anskaffe), oppbevare, sende eller overdra (selge eller gi bort) uten særskilt tillatelse begrunnet i medisinske eller vitenskapelige formål. Dette følger av legemiddelloven § 31 og § 24 og straffeloven § 231.