Pregabalin

Pregabalin er et reseptbelagt legemiddel som forskrives til behandling av epilepsi, nevropatisk smerte og angst. Det gir en rusvirkning som kan oppleves både dempende og stimulerende avhengig av dose.
Normal dose:
150 mg (svelget, uten toleranse)

Varighet:
Cirka 6 timer
Risiko:
Akutt dødelighet ⦿⦿⦾⦾⦾ (Lav)
Giftighet: ⦿⦿⦾⦾⦾ (Lav)
Avhengighet: ⦿⦿⦿⦾⦾ (Moderat)
Kognitive problemer: ⦿⦿⦾⦾⦾ (Lav)
Uønskede hendelser: ⦿⦿⦿⦾⦾ (Moderat)
Interaksjoner: ⦿⦿⦿⦾⦾ (Moderat)
1. Kort om pregabalin
Pregabalin forskrives under merkenavnet Lyrica til behandling av epilepsi, nevropatisk smerte og angst. Det står ikke på narkotikalisten, men er et reseptbelagt legemiddel i reseptgruppe B. Det brukes også som rusmiddel, enten alene eller i kombinasjon med andre stoffer. Pregabalin fås enten som pulver eller i kapsler med pulver, og vanligste inntaksmåte er svelging.

Pregabalin har både dempende og stimulerende rusvirkning. Rusen kan oppleves ulikt avhengig av dose, fra alkohol- og GHB-liknende til nesten MDMA-liknende. Overdoser av pregabalin kan gi nedsatt pusteevne, men pustestans hos friske individer ses normalt bare ved kombinasjon med andre, sterkt sentraldempende rusmidler. Hyppig bruk fører raskt til toleranse og sterkt nedsatt rusvirkning, og kan etter lengre tid medføre svært ubehagelige abstinenssymptomer hvis en slutter brått.
2. Rusvettregler
Les våre 10 generelle rusvettregler. I tillegg bør du være bevisst på følgende:

  • Unngå helst å kombinere pregabalin med opioider, da dette kan føre til overdose og i verste fall pustestans. Hvis du likevel kombinerer, bør du redusere opioiddosen. Faren er trolig større hvis du er en tilvent opioidbruker, siden pregabalin kan reversere toleransen.

  • Unngå også helst å kombinere pregabalin med andre sterke sentraldempende, slik som alkohol, GHB og benzodiazepiner.

  • Vær oppmerksom på at kombinasjon med pregabalin kan gjøre rusopplevelsen fra psykedeliske stoffer mer forvirrende.

  • Unngå å bruke pregabalin mer enn et par ganger i uken hvis du ønsker å fortsette å få rusvirkning av stoffet. Må du øke dosen, bør du ta en lang pause.

  • Hvis du har brukt pregabalin daglig over lengre tid og måttet øke dosen mye, bør du trappe ned gradvis over noen uker fremfor å slutte brått.
3. Risikoprofil
Rusopplysningen bruker en femtrinns risikoskala med verdier fra "svært lav" til "svært høy" innen seks kategorier: 1. Akutt dødelighet. 2. Giftighet over tid. 3. Avhengighet. 4. Kognitive problemer. 5. Uønskede hendelser. 6. Interaksjoner.

Verdiene er basert på en skjønnsmessig helhetsvurdering av tilgjengelig kunnskap og må kun ses som veiledende. De er også relative, slik at "svært lav risiko" ikke betyr at noe er ufarlig. Risikoskalaen tar utgangspunkt i normalindivider; rus- og legemidler som tolereres godt av de aller fleste, kan likevel være farlige for noen. Den tar også utgangspunkt i normal bruk; rusmidler som er skadelige ved en viss type bruk, men sjelden brukes slik, regnes som mindre skadelige enn tilsvarende skadelige rusmidler som ofte brukes slik.

AKUTT DØDELIGHET

⦿⦿⦾⦾⦾ (Lav risiko)

Pregabalin ser ikke ut til å være forbundet med noen betydelig overdoserisiko hos friske mennesker hvis det brukes alene eller uten andre sentraldempende. Personer med medisinske tilstander som gir nedsatt pusteevne, bør likevel unngå å ta stoffet i store doser – særlig kort tid før de skal sove.


GIFTIGHET OVER TID

⦿⦿⦾⦾⦾ (Lav risiko)

Pregabalin er tilsynelatende ikke spesielt giftig for kroppen eller skadelig for arvestoffet i moderate doser, selv ved daglig bruk. Daglig bruk i høye doser over lang tid ser imidlertid ut til å øke risikoen for den sjeldne krefttypen hemangiosarkom hos mus, men det er uvisst om dette er overførbart til mennesker. (1)


AVHENGIGHET

⦿⦿⦿⦾⦾ (Moderat risiko)

Ved daglig bruk av pregabalin, avtar rusvirkningen raskt på grunn av toleranseutvikling. Noen brukere venter derfor et par dager mellom hver gang de bruker stoffet. (2) Tilvente brukere kan ende opp med å bruke flere gram om dagen for å oppnå rusvirkning, i den grad de fortsatt klarer det. (1) Daglig bruk av pregabalin i medisinske doser kan medføre abstinenssymptomer ved avrusning som minner om det en ser ved avhengighet av benzodiazepiner, men som normalt er mindre alvorlige. (3) De som bygger opp til mer ekstreme doser for å kunne fortsette å oppnå rusvirkning lengst mulig, vil imidlertid kunne få langt sterkere symptomer.

Enkelte brukere opplever også russug ("craving") etter regelmessig bruk, slik at avhengighet av pregabalin trolig ikke utelukkende skyldes toleranseutvikling. (1) Samtidig frigjør pregabalin tilsynelatende ikke dopamin, slik en normalt ser ved bruk av stoffer som gir russug, og i dyreforsøk ser pregabalin ut til å redusere risikoen for opioidavhengighet ved samtidig bruk av opioider. (4) Stoffets avhengighetsmekanisme virker dermed å være spesiell.


KOGNITIVE PROBLEMER

⦿⦿⦾⦾⦾ (Lav risiko)

Pregabalin later til å redusere hjernens evne til å danne nye eksitatoriske (aktiverende) synapser. (10) Dette kan være ønskelig ved behandling av epilepsi og liknende tilstander av overaktivitet, men ser ut til å påvirke evnen til læring negativt. (12) Bruk av pregabalin i høyeste anbefalte medisinske dose har i kontrollerte forsøk på friske mennesker vist seg å ha en mild negativ effekt på kognitiv fungering. (11) Samtidig kan noe forskning tyde på at pregabalin forbedrer kognitiv fungering hos pasienter som har fått nedsatt kognitiv funksjon som følge av langvarig benzodiazepinbruk, men dette er ikke undersøkt i større studier. (5)

UØNSKEDE HENDELSER

⦿⦿⦿⦾⦾ (Moderat risiko)

Kontrollerte forsøk i kjøresimulator tyder på at moderate doser pregabalin ikke gir nevneverdig økt risiko for ulykker. (12) Store doser pregabalin kan imidlertid påvirke motorikk og reaksjonsevne negativt og øke risikoen for ulykker. Ved kombinasjon med andre sentraldempende stoffer kan også bevisstløshet inntreffe, slik at man blir sårbar for overgrep eller tyveri, eventuelt hypotermi i kaldt vær. Enkelte kan oppleve forvirring eller desorientering ved kombinasjon av pregabalin med enkelte rusmidler, for eksempel psykedelika. Dette kan i verste fall lede til irrasjonell eller utagerende atferd.


INTERAKSJONER

⦿⦿⦿⦾⦾ (Moderat risiko)

Pregabalin har få interaksjoner med andre rus- og legemidler, da det passerer gjennom kroppen unedbrutt og i liten grad påvirker nedbrytningen av andre stoffer. (1) Det kan likevel være farlig å kombinere pregabalin med sterkt sentraldempende rus- og legemidler, da dette trolig forsterker effekten disse har på pusteevnen. (6) For tilvente opioidbrukere kan kombinasjon av opioider med pregabalin trolig være spesielt farlig, da pregabalin i dyreforsøk reverserer opioidtoleranse. (7)
5. Dosering og inntaksmåte
DOSERING

150-225 mg pregabalin vil normalt gi betydelig rusvirkning for personer uten toleranse, og en del vil kunne få virkning nok av 75 mg. Brukere med toleranse kan trenge vesentlig høyere doser, fra 300 mg til over et gram avhengig av person og bruksmønster.

OVERDOSE

Det er ikke kjent hvor mye pregabalin som er dødelig for et friskt menneske, men dyreforsøk kan tyde på at det skal svært mye til når stoffet ikke kombineres med andre sentraldempende stoffer. (1)

FORMAT

Det meste av pregabalin på det illegale markedet er lovlig produsert. Det kan likevel fås som pulver, da kapslene kan åpnes og tømmes.

Lyrica, som er det vanligste merket, fås i kapsler på 25, 75, 150, 225 eller 300 mg, samt som mikstur med 20 mg virkestoff per ml løsning. (8)

INNTAKSMÅTE

Pregabalin blir i all hovedsak inntatt ved svelging, da det opptas svært effektivt gjennom tarmen. (1)
6. Virkning og rusopplevelse
VIRKEMEKANISME

Pregabalin likner i struktur på signalstoffet GABA i hjernen, men aktiverer ikke hjernens GABA-reseptorer. Det antas i stedet å få sin psykoaktive virkning ved å binde seg til α2-δ-proteiner på spenningskontrollerte kalsiumionekanaler i hjernen. Dette gjør at hjernen utskiller mindre av signalstoffene glutamat, noradrenalin og substans P. Pregabalin har tilsynelatende ingen virkning på hjernens opioid-, serotonin- eller dopaminreseptorer, og hemmer heller ikke gjenopptak av serotonin, dopamin eller noradrenalin. Man vet ennå ikke hvordan det produserer sine euforiske effekter eller forårsaker avhengighet. (1)

VARIGHET

Pregabalin har en halveringstid på seks timer, og hovedrusvirkningen varer omtrent like lenge. (1)

RUSVIRKNING

Rusgivende doser med pregabalin kan gi en følelse av mild eufori og kroppslig velbehag. Rusen kan føles både sløvende og stimulerende samtidig, og dosen avgjør hvilken effekt som er mest fremtredende. Mange opplever også proempatiske og andre prososiale effekter, som å bli snakkesalig og få mindre hemninger. (2, 1) I høye doser kan pregabalin også gi kvasi-psykedeliske effekter, særlig med lukkede øyne, men disse virker å være mer uttalt ved kombinasjon med andre stoffer.

BIVIRKNINGER

Mange opplever økt matinntak og vektøkning ved bruk av pregabalin, hvilket kan skyldes at pregabalin hemmer hjernens evne til å registrere matinntak. (9) Andre noenlunde vanlige bivirkninger ved bruk av pregabalin er kvalme, munntørrhet, diaré eller luft i magen, væskeansamling i kroppen, nasofaryngitt og ereksjonssvikt. (8)
7. Juridisk status
Pregabalin regnes ikke som narkotika i Norge, men er likevel et reseptpliktig legemiddel. Det er dermed straffbart å importere eller selge uten nødvendig tillatelse. Dette følger av legemiddelloven § 13, § 16 og § 31, samt forskrift om tilvirkning og import av legemidler § 3-2.

Det er også straffbart som heleri etter tolloven § 16-4 å transportere, oppbevare, skjule, avhende (selge), overlate til andre eller erverve (anskaffe) pregabalin dersom det er blitt smuglet til Norge fra utlandet. Det er også straffbart som vanlig heleri etter straffeloven § 332 å motta pregabalin fra noen hvis det er stjålet fra noen som har resept, samt hvis det er stjålet eller underslått fra et apotek eller en medisinsk praksis.

Pregabalin til medisinsk bruk er reseptpliktig i reseptgruppe B i Norge.
8. Mer informasjon
1. WHO Critical Review: Pregabalin
https://www.who.int/medicines/access/controlled-substances/Pregabalin_FINAL.pdf

2. Pregabalin Misuse and Abuse in Jordan: a Qualitative Study of User Experiences
https://link.springer.com/article/10.1007/s11469-017-9813-4


3. Pregabalin-associated Discontinuation Symptoms: A Case Report
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC62848...

4. Pregabalin prevents morphine-induced neuroadaptation in VTA DA neurons and reduces morphine self-administration and withdrawal in mice
https://academic.oup.com/ijnp/article/19/Suppl_1/1...

5. Cognitive effects of pregabalin in the treatment of long-term benzodiazepine-use and dependence
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24532157/

6. Gabapentin, opioids, and the risk of opioid-related death: A population-based nested case-control study
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC56260...

7. Risk to heroin users of polydrug use of pregabalin or gabapentin
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28493329/

8. Felleskatalogen: Lyrica
https://www.felleskatalogen.no/medisin/lyrica-upjo...

9. Pregabalin increases food intake through dopaminergic systems in the hypothalamus
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30244110/

10. The Gabapentin Receptor α2δ-1 is the Neuronal Thrombospondin Receptor Responsible for Excitatory CNS Synaptogenesis
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC27917...

11. Cognitive effects of pregabalin in healthy volunteers: a double-blind, placebo-controlled trial
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20194915/

12. Evaluation of the effect of pregabalin on simulated driving ability using a driving simulator in healthy male volunteers
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC39120...
Flere rusmidler
Fant du det du lette etter? *
Hvis nei, kan du fortelle oss hva du lurer på?
Det er helt anonymt. Vi spør bare for å kunne videreutvikle nettsiden vår.